в ампулах по 5 мл; в упаковке контурной пластиковой 5 ампул; в пачке картонной 1 упаковка.

Прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор.

Конвулекс® — противоэпилептическое средство, оказывает также центральное миорелаксирующее и седативное действие. Механизм действия обусловлен преимущественно ингибированием фермента ГАМК-трансферазы и повышением содержания ГАМК в ЦНС. ГАМК препятствует пре- и постсинаптическим разрядам и, тем самым, предотвращает распространение судорожной активности в ЦНС. Кроме того, в механизме действия препарата существенная роль принадлежит воздействию вальпроевой кислоты на рецепторы ГАМКА, а также влиянию на вольтажзависимые натриевые каналы. По другой гипотезе, действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект ГАМК. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями в проводимости калия. Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.

Равновесная концентрация при в/в введении достигается в течение нескольких минут и может поддерживаться с помощью медленного инфузионного введения. Терапевтическая концентрация препарата в плазме крови колеблется в пределах 50–150 мг/л. Вальпроевая кислота связана с белками плазмы на 90–95% — при концентрации в плазме крови до 50 мг/л и на 80–85% — при концентрации 50–100 мг/л; при уремии, гипопротеинемии и циррозе связывание с белками снижено. Уровни концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с величиной, не связанной с белками фракции препарата, составляя около 10% от уровня в сыворотке. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Концентрация в грудном молоке составляет 1–10% концентрации в плазме крови матери. Препарат подвергается глюкуронированию и окислению в печени, метаболиты и неизмененная вальпроевая кислота (1–3% от дозы) выводятся почками, небольшие количества выводятся с фекалиями и с выдыхаемым воздухом. T1/2 препарата составляет у здоровых испытуемых и при монотерапии от 8 до 20 ч; при сочетании с другими ЛС, T1/2 может составлять 6–8 ч вследствие индукции метаболических ферментов; у больных с нарушением функции печени и пожилых больных — может быть значительно более длительным.

лечение эпилептических припадков (генерализованных — абсансы, миоклонические припадки, тонико-клонические, атонические, смешанные; парциальных — простые, комплексные, вторично генерализованные припадки; специфических синдромов (Веста, Леннокса-Гасто).

выраженная тромбоцитопения.

у детей и подростков с множественными сопутствующими заболеваниями и при тяжелых формах припадков;

у больных с анамнестическими данными о заболеваниях печени и поджелудочной железы;

при угнетении костно-мозгового кроветворения: лейкопении, анемии, тромбоцитопении;

при гипопротеинемии.

При сочетании с салицилатами наблюдается усиление эффектов вальпроевой кислоты (вытеснение из связи с белками плазмы). Конвулекс® усиливает эффект антиагрегантов (ацетилсалициловая кислота) и непрямых антикоагулянтов.

При сочетании с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином, мефлохином снижается содержание вальпроевой кислоты в сыворотке крови (ускорение метаболизма).

Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме на 35–50% (необходима коррекция дозы).

Вальпроевая кислота не вызывает индукции печеночных ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.

При переходе с приема внутрь на в/в введение дозы не изменяются, первое в/в введение рекомендуется через 12 ч после последнего приема внутрь. Введение раствора для инъекций следует заменять приемом препарата внутрь, как только состояние больного это позволит. Первый прием внутрь рекомендуется также через 12 ч после последней инъекции.

При необходимости быстрого достижения и поддержания высокой концентрации в плазме рекомендуется следующий подход: в/в введение 15 мг/кг за 5 мин, через 30 мин начать инфузию со скоростью 1 мг/кг/ч при постоянном мониторировании концентрации до достижения уровня в плазме около 75 мкг/мл.

Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 2500 мг.

Средние суточные дозы составляют 20 мг/кг у взрослых и пожилых больных, 25 мг/кг — у подростков, 30 мг/кг — у детей.

Во время лечения целесообразен контроль активности печеночных трансаминаз, уровня билирубина, картины периферической крови, тромбоцитов крови, состояния системы свертывания крови, активности амилазы (каждые 3 мес, особенно при комбинации с другими противоэпилептическими средствами).

Пациентам, которые получают другие противоэпилептические средства, перевод на прием вальпроевой кислотой следует проводить постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 нед, после чего возможна постепенная отмена других противоэпилептических средств. У пациентов, не получавших лечения другими противоэпилептическими средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 нед.

Риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии, а также у детей.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Не допускается прием напитков, содержащих этанол.

Перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови (в т.ч. числа тромбоцитов), определение времени кровотечения, показателей коагулограммы.

При возникновении на фоне лечения симптоматики «острого» живота, до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить уровень амилазы в крови для исключения острого панкреатита.

Во время лечения следует учитывать возможное искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие повышения содержания кетопродуктов), показателей функции щитовидной железы.

При развитии любых острых серьезных побочных эффектов необходимо немедленно обсудить с врачом целесообразность продолжения или прекращения лечения.

Для снижения риска развития диспептических расстройств возможен прием спазмолитиков и обволакивающих средств.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10G40 ЭпилепсияАтипичные судорожные припадкиАтонические припадкиБольшие припадкиБольшие припадки у детейБольшие судорожные припадкиГенерализованные абсансыДжексоновская эпилепсияДиффузный большой судорожный припадокДиэнцефальная эпилепсияКорковая и бессудорожная формы эпилепсииПервично-генерализованные припадкиПервично-генерализованный припадокПервично-генерализованный судорожный припадокПервично-генерализованный тонико-клонический припадокПикнолептический абсансПовторные эпилептические припадкиПрипадок генерализованныйПрипадок судорожныйРефрактерная эпилепсия у детейСложные судорожные припадкиСмешанные припадкиСмешанные формы эпилепсииСудорожное состояниеСудорожные припадкиСудорожные состоянияСудорожные формы эпилепсии Эпилепсия grand malЭпилептические припадкиG41 Эпилептический статусСудорожный синдромСудорожный статус у детейF31 Биполярное аффективное расстройствоАффективный биполярный психозБиполярное расстройствоБиполярные нарушенияБиполярные расстройстваБиполярный психозДепрессивный эпизод биполярного расстройстваИнтермиттирующий психозМаниакально-депрессивный психозМаниакально-депрессивный синдромМаниакально-меланхолический психозПсихоз маниакально-депрессивныйРасстройства настроения биполярныеЦиклофренияЦиркулярный психозF07 Расстройства личности и поведения, обусловленные болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозгаФурье болезньG40.3 Генерализованная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромыГенерализованная форма эпилепсииГенерализованная эпилепсияГенерализованные и парциальные припадкиГенерализованные первичные тонико-клонические припадкиГенерализованные субмаксимальные припадкиГенерализованный приступИдиопатическая генерализованная эпилепсияПолиморфный генерализованный припадокПолиморфный припадокПсихомоторное возбуждение эпилептического характераЭпилепсия генерализованнаяG40.6 Припадки grand mal неуточненные [с малыми припадками [petit mal] или без них]Большие припадки (grand mal)Большие приступы эпилепсииБольшие судорожные припадки во время снаВторично генерализованные припадкиВторично-генерализованные тонико-клонические припадкиВторичные генерализованные припадкиГенерализованные припадкиГенерализованные тонико-клонические припадкиГенерализованный припадокГенерализованный эпилептический припадокПервично-генерализованный тонико-клонический припадокТонико-клонические припадкиТонико-клонические судорогиТонико-клонические судорожные припадкиG40.7 Малые припадки [petit mal] неуточненные без припадков grand malPetit malАтипичные малые припадкиАтипичные судорожные припадкиИмпульсивный малый припадокКлонико-астатический малый припадокМалые припадкиМалые приступы эпилепсииМалые эпилептические припадкиМалые эпилептические припадки у детейМалый генерализованный припадокМиоклонико-астатические малые припадкиПропульсивные малые припадки в раннем детском возрастеТипичные малые припадкиЧастичный припадокЭпилепсия типа petit malR56.0 Судороги при лихорадкеФебрильная судорогаФебрильные судороги у детей

Синонимы фармгрупп

ФармгруппаСинонимы фармгруппы0100 Противоэпилептические средстваИнгибиторы возбуждающих нейромедиаторных аминокислотПрепараты смешанного («гибридного») нейромедиаторного действияПротивосудорожное средствоПротивосудорожные препараты, действующие преимущественно на центральные нейромедиаторные аминокислотыПротивосудорожные средстваПротивосудорожные средства, иминостильбеныПротивосудорожные средства, производные барбитуровой кислотыПротивосудорожные средства, производные бензодиазепинаПротивосудорожные средства, производные гидантоинаПротивосудорожные средства, производные оксазолидиндионаПротивосудорожные средства, сукцинимидыПротивоэпилептические препаратыПротивоэпилептические препараты, барбитураты и их производныеПротивоэпилептические препараты, производные бензодиазепинаПротивоэпилептические препараты, производные гидантоинаПротивоэпилептические препараты, производные жирных кислотПротивоэпилептические препараты, производные карбоксамидаПротивоэпилептические препараты, производные оксазолидинаПротивоэпилептические препараты, производные сукцинимидаПротивоэпилептические средства, средства для лечения нейропатической болиПротивоэпилептическое средствоРазные противосудорожные и антиспастические препаратыСтимуляторы ГАМКергических процессов