Жанин - Инструкция

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

Жанин ®
(JEANINE ®)

Общая характеристика:

основные физико-химические свойства: драже белого цвета;
Состав: 1 драже етинилест радиолу 0,03 мг диеногеста 2 мг;

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, желатин, тальк, магния стеарат, сахароза, сироп глюкозы, кальция карбонат, повидон К 25, макрогол 35000, воск карнаубский, титана диоксид.

Форма выпуска. Драже.

Фармакотерапевтическая группа. Гормоны половых желез и препараты, применяемые при патологии половой сферы. Гормональные контрацептивы для системного применения. Код АТС: G03А A14.

Фармакологические свойства.

Фармакологические

Контрацептивное действие комбинированных пероральных контрацептивов (далее КПК) базируется на взаимодействии различных факторов, важнейшими из которых являются супрессия овуляции и изменение цервикальной секреции. Кроме защиты от беременности, КПК имеют еще ряд положительных свойств, которые могут быть применены при выборе метода контрацепции. Менструальный цикл становится более регулярным, менструация менее болезненной, уменьшается кровопотеря. Последнее способствует снижению частоты железо дефицитной анемии.

Прогестагенных компонент препарата Жанин ® - диеногест, характеризующееся выраженной прогестагенной активностью и считается единственным производным нортестостерона с анти андроген ними свойствами. Наличие анти андрогенного эффекта была доказана в клинических исследованиях при участии определенного количества пациентов, страдающих воспалительной формой вульгарных угрей. Диеногест положительно влияет на липидный профиль с повышением содержания липопротеидов высокой плотности.

Существуют доказательства снижения риска рака эндометрия и рака яичников. Кроме того, было доказано, что при применении высоко дозованихКПК (50 мкг етинилест радиолу) снижается риск возникновения кист яичников, воспалительных заболеваний органов таза, доброкачественных заболеваний молочных желез и внематочной беременности. Касается это низко дозированных КПК, еще необходимо подтвердить.

Результаты стандартных доклинических исследований токсичности при многократном применении, генотоксичности, канцерогенностита репродуктивной токсичности не указывают на существование какого-либо специфического риска для человеческого организма. Однако следует заметить, что половые стероиды могут способствовать росту определенных гормонозависимых тканей и опухолей, существовавших до этого.

Фармакокинетика

Диеногест

Всасывание

После перорального приема диеногест быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке достигается в течение 2,5 часа после однократного перорального приема и составляет 51нг/мл. Биодоступность диеногеста в комбинации с этинилэстрадиолом составляет примерно 96%.

Распределение

Диеногест связывается с альбумином тает связывается с глобулином, связывающим половые стероиды (ГСПГ), а также глобулином, связывающим кортикоиды (ГОК). Лишь 10% от общего концентрациидиеногеста в сыворотке находятся в виде свободного стероида, а 90%-неспецифически связаны с альбумином. Индуцированное этинилэстрадиолом повышение уровня ГСПГ не влияет на связывание диеногеста с сыворотки.

Метаболизм

Диеногест метаболизируется преимущественно путем гидроксилирования и конъюгации с образованием неактивных метаболитов. Эти метаболиты очень быстро выводятся из плазмы таким образом, что в плазме не наблюдается никакого активного метаболита, а лишь диеногест в неизменном состоянии. Общий клиренс составляет приблизительно 3,6 л / ч после однократного применения.

Выведение из организма

Уровень диеногеста в сыворотке снижается с периодомнапив вывода, равна 8,5 - 10,8 часа. Лишь незначительная килькистьдиеногесту экскретируется почками в неизмененном виде. Метаболиты выводятся с мочой и желчью в соотношении примерно 3:1. Период полу выведения метаболитов составляет примерно 14,4 часа.

Состояние равновесия

Фармакокинетика диеногеста не зависит от ривняГЗСС. При ежедневном приеме концентрация вещества в сыворотке увеличивается в 1,5 раза, достигая равновесного состояния через 4 дня применения.

Этинилэстрадиол

Адсорбция

При пероральном приеме этинилэстрадиол быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке составляет примерно 67пкг/мл и достигается в течение 1,5 - 4 часов.

Распределение

Этинилэстрадиол прочно, но не специфично связвается с альбумином (приблизительно 98%) и вызывает увеличение сывороточных концентраций ГСПС.

Метаболизм

Этинилэстрадиол метаболизируется главным образом путем ароматического гидроксилирования, однако дополнительно образуется большое количество гидроксилированных и м этилированным метаболитов, среди которых существуют как свободные метаболиты, так и конъюгаты с глюкуронидами и сульфатами. Клиренс составляет 2,3 - 7 мл / мин / кг.

Выведение из организма

Уровень етинилест радиолу в сыворотке снижается двухфазной с периодами полу вывода примерно 1 час. и 10 - 20 ч, соответственно. Препарат не выводится из организма в неизмененном виде, его метаболиты выводятся с мочой и желчью в соотношении 4:6. Периоднапив выведение метаболитов составляет примерно один день.

Состояние равновесия

Состояние равновесия достигается в течение второй половины цикла применения, когда концентрация етинилест радиолу в сыворотке примерно вдвое выше по сравнению с однократным приемом.

ПОКАЗАНИЯ

Контрацепция.

Способ применения и дозы

При правильном использовании КОК степень неудач составляет примерно 1% в год. Спупинь неудач может увеличиваться при пропуске приема препарата или вследствие неправильного применения.

Драже следует принимать ежедневно согласно порядку, указанному на упаковке, примерно в одно и то же время, запивая небольшим количеством жидкости. Препарат принимают по 1 драже в сутки в течение 21 дня. Прием драже из каждой следующей упаковки начинается после 7-дневного перерыва в приеме препарата, во время которой обычно відбуваєтьсяменструальноподібна кровотечение. Как правило, она начинается на 2-3-й день после приема последнего драже и может не закончиться до начала приема драже из следующей упаковки.

Как начинать принимать препарат Жанин ®

Гормональные контрацептивы в предыдущий период (прошлый месяц) не использовались

Прием драже следует начинать в первый день менструального цикла (т.е. в первый день менструального кровотечения). Можно начать прием и с 2-5-го дня, однако в таком случае в течение первого цикла рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в первые 7 дней применения препарата.

Переход с другой комбинированного перорального контрацептива (КПК), влагалищного кольца аботрансдермального пластыря

Желательно, чтобы женщина начала принимать Жанин ® на следующий день после приема последнего активного драже предыдущего КПК, по крайней мере, не позднее следующего дня после перерыва в приеме драже или после приема драже плацебо ее предыдущего КПК. В случае применения вагинального кольца или трансдермального пластыря желательно, чтобы женщина начала принимать Жанин ® в день удаления средства, однако не позднее даты его последующего применения.

Переход с метода, базирующегося на применении лишепрогестагену (мини-пили, инъекции, импланты) или внутренне матковоисистемы с прогестагеном

Можно начать принимать препарат Жанин ® в любой день после прекращения приема мини-пили (в случае имплантата или внутренне маточной системы - в день их удаления, в случае инъекции - вместо следующей инъекции). Однако во всех случаях рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема драже.

После аборта в первом триместре беременности

Можно начинать принимать препарат Жанин ® немедленно после выполнения аборта. В таком случае нет необходимости применять дополнительные средства контрацепции после проведения аборта.

После родов или аборта во втором триместре беременности.

В случае кормления грудью см. подразделение "Беременность и лактация".

Необходимо начинать принимать препарат Жанин ® с 21-28-го дня после родов или аборта во втором триместре беременности. При более позднем начале приема драже дополнительно следует использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема препарата. Однако если половой акт уже состоялся, то перед началом применения КПК необходимо исключить возможную беременность или необходимо дочекатисяменструации.

Что делать в случае пропуска приема драже

Если опоздание в приеме драже не превышает 12 часов, контрацептивная защита не снижается. Пропущенное драже необходимо принять как можно скорее. Следующее драже из этой упаковки нужно принимать в обычное время.

Если опоздание в приеме драже составило более 12 часов, контрацептивная защита может снизиться. В таком случае можно руководствоваться двумя основными правилами:

1. Прием драже никогда нельзя прерывать более чем на 7 дней,

2. Адекватное угнетение системы гипоталамус-гипофиз-яичники непрерывного приема драже на протяжении 7 дней.

Соответственно этому в повседневной жизни следует руководствоваться нижеприведенными рекомендациями:

1-я неделя

Женщина должна принять последнее пропущенное драже как можно скорее, даже если придется принять два драже одновременно. Следующее драже принимают в обычное время. Кроме того, в течение следующих 7 дней необходимо использовать барьерный метод контрацепции, например презерватив. В случае, если в предыдущие 7 дней состоялся половой акт, следует учитывать возможность наступления беременности. Чем больше драже пропущено и чем ближе перерыв в приеме препарата, тем выше вероятность наступления беременности.

2-я неделя

Женщина должна принять последнее пропущенное драже как можно скорее, даже если придется принять два драже одновременно. Следующее драже принимают в обычное время. При условии, что женщина принимала драже на протяжении 7 дней перед первым пропуском нет необходимости использовать дополнительные противозачаточные средства. В противном случае или при пропуске более одного драже необходимо дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение 7 дней.

3-я неделя

Риск снижения надежности возрастает при приближении перерыва в приеме драже. Однако при соблюдении схемы приема драже можно избежать снижения контрацептивной защиты. Если придерживаться одного из следующих вариантов, то не возникнет необходимости использования дополнительных контрацептивных средств при условии правильного приема драже на протяжении 7 дней до пропуска. Если это не так, следует придерживаться первого из нижеследующих вариантов и использовать дополнительные методы контрацепции в течение следующих 7 дней.

Женщина должна принять последнее пропущенное драже как можно скорее, даже если придется принять два драже одновременно. Следующее драже принимают в обычное время. Драже из следующей упаковки следует начать сразу же после окончания предыдущей не должно быть перерыва между упаковками. Маловероятно, что у женщины розпочнетьсяменструальноподібна кровотечение до окончания приема второй упаковки, хотя период приема драже может наблюдаться кровянистые выделения или прорывное кровотечение.

Женщина может также прекратить принимать драже текущей упаковки. В таком случае перерыв в применении препарата должна составлять до 7 дней, включая дни пропуска драже; принимать драже следует начинать с новой упаковки.

Если женщина пропустила прием драже и отсутствует менструальноподобное кровотечение во время перерыва в приеме препарата, следует исключить беременность.

Рекомендации в случае нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта

При тяжелых нарушениях со стороны желудочно-кишечного тракта возможно неполное всасывание препарата; в таком случае следует применять дополнительные средства контрацепции.

Если в течение 3-4 часов после приема драже возникла рвота, целесообразно воспользоваться рекомендациями относительно пропуска приема драже. Если женщина не хочет менять свою обычную схему приема препарата, ей необходимо принять дополнительное (ые) драже из другой упаковки.

Как изменить время появления менструации или как задержать менструацию

Чтобы задержать появление менструации, женщине следует продолжать принимать драже Жанин ® из новой упаковки и не делать перерыва в приеме препарата. По желанию срок приема можно продолжить вплоть окончания второй упаковки. При этом нельзя исключить прорывное кровотечение или кровянистые выделения. Обычный прием препарата Жанин ® восстанавливается после 7-дневного перерыва в приеме драже.

Чтобы сместить время наступления менструации на другой день недели, рекомендуется сократить перерыв в приеме таблеток на столько дней, насколько желательно. Следует отметить, что чем короче будет перерыв, тем чаще наблюдается отсутствие менструальноподобного кровотечения и прорывное кровотечение или кровянистые выделения в течение приема драже из второй упаковки (как и Вслучае задержки наступления менструации).

Побочное действие.

Пожалуйста обратите внимание на информацию, описанную вроздили "Особенности применения".

Сообщалось о нежелательных эффектах при употреблении КПК, однако их связь с приемом КПК не была ни подтверждена, ни опровергнута:

У женщин с наследственной формой ангионевротического отека экзогенные эстрогены могут индуцировать или усиливать симптомиангио невротического отека.

Противопоказания.

Комбинированные оральные контрацептивы (КПК) не должны использоваться при наличии одного из следующих состояний или заболеваний. В случае, если любой из этих состояний или заболеваний возникает впервые во время применения КПК, прием препарата следует немедленно прекратить.

Венозные или артериальные тромботические / тромбоемболические явления (например, тромбоз глубоких вен, легочная эмболия, инфаркт миокарда) цереброваскулярные нарушения настоящее время или в анамнезе.

Наличие в настоящее время или в анамнезе продромальных симптомов тромбоза (например, транзиторная ишемическая атака, стенокардия).

Мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в анамнезе.

Сахарный диабет с поражением сосудов.

Наличие тяжелых или множественных факторов риска венозного или артериального тромбоза также может стать противопоказанием (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Панкреатит время или в анамнезе, если он повьязанийиз тяжелой гипертры глицеридемиею.

Наличие в настоящее время или в анамнезе тяжелых заболеваний печени, пока показатели функции печени не нормализуются.

Наличие в настоящее время или в анамнезе опухолей печени (доброкачественных или злокачественных).

Или предполагаемые злокачественные опухоли (например, половых органов или молочных желез), являются зависимыми от половых гормонов.

Вагинальное кровотечение неясной этиологии.

Известная или предполагаемая беременность.

Повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из компонентов препарата.

Передозировки.

О серьезных негативных эффектов вследствие передозировки не сообщалось. Могут наблюдаться следующие симптомы передозировки: тошнота, рвота, а у молодых девушек - незначительное кровотечение из влагалища. Никаких антидотов не существует, лечение должно быть симптоматическим.

Особенности применения.

При наличии любого из указанных ниже состояний / факторов риска необходимо взвесить пользу от применения КПК и возможных риск с учетом индивидуальных особенностей пациентки и обсудить это с женщиной до того, как она решит принимать КПК. При обострении, ухудшении или первом возникновении любого из следующих состояний или факторов риска рекомендуется обратиться к врачу. Врач должен принять решение, следует прекратить применение КПК.

Опухоли

Важнейшим фактором риска развития рака шейки матки является персистенция папиллома вируса. Результаты некоторых эпидемиологических исследований указывают на дополнительное повышение этого риска при длительно длительном использовании КПК, однако это утверждение остается противоречивым, поскольку окончательно не выяснено, насколько результаты исследований учитывают сопутствующие факторы риска, например, скрининг состояния шейки матки и половое поведение, включая применение барьерных методов контрацепции.

Мета-анализ на основании 54 эпидемиологических исследований свидетельствуют о незначительном повышении относительного риска (ОР = 1,24) развития рака молочной железы у женщин, применяющих КПК. Этот повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после окончания приема КПК. Поскольку рак молочной железы у женщин моложе 40 лет встречается редко, увеличение количества случаев диагностики рака молочной железы у женщин, использующих в настоящее время или недавно использовали КПК, является незначительным относительно общего риска рака молочной железы. Результаты данных исследований не предоставляют доказательств существования причинной взаимосвязи. Повышение риска может быть обусловлено как более ранней диагностики рака молочной железы у женщин, использующих КОК, так и биологическим действием КПК или объединением двух факторов. Отмечено тенденцию, что рак молочной железы, выявленный у женщин, когда-небудь принимали КПК, клинически менее выражен, чем у тех, кто никогда не употреблял КПК.

В редких случаях у женщин, применяющих КПК, отмечали доброкачественные, а еще реже - злокачественные опухоли печени, которые в отдельных случаях приводили к опасному для жизни внутрибрюшного кровотечения. В случае возникновения жалоб на сильную боль в области живота, увеличения печени или признаков внутрибрюшного кровотечения при дифференциальной диагностике следует учитывать возможность наличия опухоли печени у женщин, принимающих КОК.

Другие состояния

Женщины с гипертры глицеридемиею или семейным анамнезом этого нарушения относятся к группе риска развития панкреатита при применении КПК.

Хотя небольшое повышение артериального давления у многих женщин, принимающих КПК, клинически значимое повышение артериального давления является редким явлением. Однако, если длительная клинически выраженная гипертензия возникает во время приема КПК, то будет правильным отменить КПК и лечить гипертензию. Если это целесообразно, использование КПК может быть восстановлено достигнуты нормальные с помощью антигипертензивной терапии.

Сообщалось о возникновении или ухудшаются во время беременности и при использовании КПК, но их взаимосвязь с приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана: желтуха и / или зуд, связанный с холестазом, образование желчных камней, порфирия, системная красная волчанка , гемолитико-уремический синдром, хорея Сиденгама, герпес беременных, потеря слуха, связанная с отосклерозом.

У женщин с наследственной формой ангио невротического отека экзогенные эстрогены могут индуцировать или усиливать симптомы ангио невротичногонабряку.

При острых или хронических нарушениях функции печени может возникнуть необходимость прекратить прием КПК, пока показатели функции печени не нормализуются. При рецидиве холестатической желтухи, впервые возникшей во время беременности или предыдущего приема половых гормонов, прием КПК следует прекратить.

Хотя КПК могут влиять на периферическую инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе, нет нео